【摘要】

一種PEG修飾的脂質(zhì)體納米系統(tǒng)，旨在改善難溶性EGFR酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼（Gefitinib）的溶解度、生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)特性。脂質(zhì)體的磷脂雙分子層能夠高效包載疏水性吉非替尼，同時(shí)通過(guò)PEG修飾降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的清除率，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，實(shí)現(xiàn)“長(zhǎng)循環(huán)”遞送；此外，在脂質(zhì)層中摻入香豆素-6（Coumarin-6）作為疏水性熒光探針，可用于體內(nèi)外追蹤脂質(zhì)體的分布、攝取與腫瘤靶向富集情況。整體上，該系統(tǒng)兼具藥物增溶、長(zhǎng)循環(huán)、靶向性和成像監(jiān)測(cè)等功能，旨在提高吉非替尼在EGFR突變型肺癌治療中的療效并降低副作用。

【中文名稱】

香豆素-6（Coumarin-6）標(biāo)記負(fù)載吉非替尼（Gefitinib）的PEGHUAWE化脂質(zhì)體

【品 牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保 存】

4℃保存

【規(guī) 格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

PEG修飾（PEGylation） → 賦予脂質(zhì)體“長(zhǎng)循環(huán)”特性，減少被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除，改善藥代動(dòng)力學(xué)。

吉非替尼負(fù)載 → 解決該EGFR-TKI難溶性、生物利用度低的問(wèn)題，并實(shí)現(xiàn)對(duì)EGFR突變型肺癌的靶向治療。

香豆素-6標(biāo)記 → 作為脂溶性熒光探針，嵌入脂質(zhì)層，用于體內(nèi)外成像追蹤脂質(zhì)體的分布和細(xì)胞攝取。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

葉酸（FA）和乳鐵蛋白（Lf）共修飾香豆素-6標(biāo)記的固體脂質(zhì)納米粒（SLN）負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）

葉酸（FA） 與 轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）修飾IR780標(biāo)記的脂質(zhì)體

香豆素-6（Coumarin-6）標(biāo)記葉酸（FA）和轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）

葉酸（FA） 與 TAT肽雙重修飾DID標(biāo)記的聚合物脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）

GE11肽修飾脂質(zhì)體納米顆粒（LNP)負(fù)載Cy5標(biāo)記的 let-7a microRNA

荊豆凝集素-I（UEA-I）修飾DiR（近紅外熒光染料）標(biāo)記的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）

羅丹明B標(biāo)記厄洛替尼（Erlotinib）修飾脂質(zhì)體負(fù)載SN-38