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生長(zhǎng)抑素受體(SSTR) 靶向肽修飾脂質(zhì)體(Lipsome)和脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)

發(fā)表時(shí)間:2025-10-16

在精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)時(shí)代,藥物遞送不僅要“能運(yùn)送”,更要“送得準(zhǔn)”。對(duì)于 神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(NETs)、胰腺癌、乳腺癌及部分淋巴瘤,其細(xì)胞表面高度表達(dá) 生長(zhǎng)抑素受體(Somatostatin Receptor, SSTR),尤其是 SSTR2,為藥物遞送提供了理想的靶點(diǎn)。


SSTR 靶向肽的特點(diǎn)

高親和性配體:常用的靶向肽包括 Octreotide(奧曲肽)、Tyr3-Octreotate(TATE)、Lanreotide 等,均能與 SSTR 高特異性結(jié)合。

臨床驗(yàn)證:SSTR 肽類似物已用于放射性核素標(biāo)記(如 ^177Lu-DOTATATE)在神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的診療中,證明其安全性與有效性。

多功能性:小分子肽易于化學(xué)修飾,可通過(guò)脂質(zhì)偶聯(lián)或PEG連接,穩(wěn)定修飾在脂質(zhì)體/LNP表面。


當(dāng)脂質(zhì)體Lipsome/脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)遇上 SSTR 肽

脂質(zhì)體和脂質(zhì)體納米顆粒已經(jīng)被證明是穩(wěn)定、高效的藥物載體。它們可以:

·  封裝親水或疏水藥物,改善藥代動(dòng)力學(xué);

· 攜帶 mRNA、siRNA 等核酸分子,為基因治療提供平臺(tái);

·  控釋遞送,提高藥物在病灶部位的有效濃度。


當(dāng) SSTR 靶向肽修飾 加入其中,整個(gè)系統(tǒng)就像被賦予了導(dǎo)航功能:

· 在體內(nèi)精準(zhǔn)尋找高表達(dá)SSTR的腫瘤組織;

·  在靶點(diǎn)聚集并高效釋放藥物;

·  減少對(duì)正常組織的毒副作用。


臨床轉(zhuǎn)化前景

神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(NETs):有望與現(xiàn)有的放射性核素標(biāo)記藥物形成互補(bǔ),提高治療效果。

胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌:這些腫瘤部分患者也表現(xiàn)出 SSTR 高表達(dá),SSTR 脂質(zhì)體系統(tǒng)有望拓展適應(yīng)癥。

聯(lián)合療法:可與免疫治療、靶向抑制劑聯(lián)用,實(shí)現(xiàn)多靶點(diǎn)、多機(jī)制的協(xié)同。


生長(zhǎng)抑素受體靶向肽修飾的脂質(zhì)體Lipsome/脂質(zhì)體納米顆粒(LNP),將 臨床驗(yàn)證的SSTR配體 與 先進(jìn)的納米藥物遞送平臺(tái) 融合,打造了一個(gè)兼具 安全性、特異性和多功能性 的精準(zhǔn)治療工具。它不僅能提升現(xiàn)有藥物的療效與安全性,更有望推動(dòng) 神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤及其他SSTR高表達(dá)癌癥 的診療進(jìn)入新階段。

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