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靶向肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒 靶向細(xì)胞穿模肽/歸巢肽修飾脂質(zhì)體

【中文名稱】

歸巢肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒

細(xì)胞穿透肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒

靶向細(xì)胞穿膜肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

50mg，10mg/ml

【產(chǎn)品特性】
多肽分子是機(jī)體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì)，參與機(jī)體的生長fa育以及代謝，同時(shí)也是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物。多肽具有高特異性、高選擇性、尺寸小、易修飾和高生物相容性等優(yōu)點(diǎn)，此外，由于沒有三級結(jié)構(gòu)，多肽通常會(huì)更加穩(wěn)定。
靶向細(xì)胞多肽（homing peptide，HP）也稱歸巢肽，是一類與腫liu細(xì)胞或腫liu微環(huán)境因子結(jié)合的特異性多肽［4］。HP已被廣泛應(yīng)用于藥物遞送領(lǐng)域，其中以精氨酸（R）-甘氨酸（G）-天冬氨酸（D）三肽（RGD）組成的靶向活性肽最為典型。RGD能與整合素受體（αvβ3、αvβ5和αvβ1）選擇性結(jié)合，進(jìn)而促使RGD修飾的LPs與細(xì)胞外基質(zhì)和細(xì)胞膜發(fā)生相互作用。此外，有研究表明，相比于線狀的RGD肽，環(huán)狀的RGD肽（cyclic RGD、cRGD）與整合素結(jié)合的效果更好［6-7］。
HP通過與細(xì)胞表面的受體結(jié)合，能有效將其修飾的LPs攜帶進(jìn)入腫liu細(xì)胞，顯示出HP修飾的LPs在腫liu 中具有巨大潛力。然而，目前HP修飾LPs的應(yīng)用仍然受到限制，其中關(guān)鍵的問題在于這些多肽的受體主要存在于腫liu血管內(nèi)皮細(xì)胞，并不具有腫liu 的普適性。因此，提高對HP普適性篩選的研究十分重要。
細(xì)胞穿透肽（cell-penetrating peptide，CPP）是一類體積小、氨基酸序列短的多肽序列。其與脂質(zhì)雙層具有高親和力，當(dāng)CPP與細(xì)胞膜結(jié)合時(shí)，這些多肽序列能夠負(fù)責(zé)膜轉(zhuǎn)位，進(jìn)而使CPP內(nèi)化進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)［10］。CPP具有將藥物載體快速、高效、無毒地輸送到細(xì)胞中的巨大前景，為解決因進(jìn)入細(xì)胞受阻的 方式提供了新方向［11］。
CPP具有很強(qiáng)的細(xì)胞穿透能力。用CPP修飾載藥的LPs能有效提高細(xì)胞攝入率，但是由于CPP不能特異識(shí)別腫liu組織細(xì)胞，可能存在對正常組織細(xì)胞產(chǎn)生傷害的風(fēng)險(xiǎn)。因此，往往需要對CPP進(jìn)行進(jìn)一步的設(shè)計(jì)或是同時(shí)聯(lián)合靶向基團(tuán)共修飾LPs，以達(dá)到既增強(qiáng)靶向作用又能提高癌細(xì)胞攝入率的目的。
靶向細(xì)胞穿膜肽（cell-penetrating homing peptides， CPHPs）同時(shí)擁有細(xì)胞靶向和細(xì)胞穿膜的功能。Sugahara等［14］篩選出一種靶向細(xì)胞穿膜肽（internalizing RGD，iRGD），iRGD是指內(nèi)化RGD，其氨基酸序列為CRGDKGPDC，能主動(dòng)靶向識(shí)別高表達(dá)整合素αvβ3受體的腫ai細(xì)胞，且具有穿膜作用。

利用多肽修飾LPs將藥物輸送到癌細(xì)胞的研究越來越受關(guān)注，體內(nèi)外的研究也都顯示著良好的結(jié)果［17］。多肽修飾的LPs可以增加所攜帶藥物在腫liu細(xì)胞中的富集，提高腫liu 的效果，顯示出其良好的研究價(jià)值和應(yīng)用前景。但是由于多肽自身存在一些限制因素，如缺乏靶向性、靶向普適性等。因此，如何解決多肽存在的限制因素是未來研究的重要關(guān)鍵。

部分脂質(zhì)納米粒系列產(chǎn)品：
歸巢肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
細(xì)胞穿透肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
靶向細(xì)胞穿膜肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
載siRNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-siRNA
載mRNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-mRNA
載DNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-DNA
抗體修飾載siRNA/mRNA/DNA脂質(zhì)納米粒
綠色/藍(lán)色/紅色/橙色熒光標(biāo)記載siRNA/mRNA/DNA脂質(zhì)納米粒
載siRNA/mRNA/DNA的pH敏脂陽離子脂質(zhì)納米顆粒