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| 產(chǎn)地 | 廣州 | 
| 品牌 | Tanshtech | 
| 貨號 | N/A | 
| 用途 | 科學(xué)研究 | 
| 包裝規(guī)格 | 50mg | 
| CAS編號 | |
| 純度 | 95% | 
| 是否進口 | 否 | 
	
	
 
【中文名稱】磷脂-聚乙二醇-阿霉素/多柔比星
	
【結(jié) 構(gòu)】/
【品 牌】碳水科技(Tanshtech)
【純 度】95%以上
【保 存】-20℃
	
【產(chǎn)品特性】
DSPE-PEG-DOX是一種將阿霉素(DOX)與磷脂(DSPE)和聚乙二醇(PEG)相結(jié)合的納米藥物載體系統(tǒng),兼具長循環(huán)、可控釋放及降 低 毒 副 作 用等特點,可用于腫 瘤精準治 療。
	
1. 結(jié)構(gòu)特點與設(shè)計理念
(1)磷脂+PEG:雙重功能的基礎(chǔ)骨架
DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)是一種常用的飽和磷脂分子,具有良好的生物相容性和膜融合特性,能穩(wěn)固地嵌入脂質(zhì)體或其他納米載體。PEG(聚乙二醇)部分則為分子提供了“隱形”或“長循環(huán)”功能,使得包裹/偶聯(lián)了藥物的納米顆粒在血液中不易被血清蛋白吸附或單核-巨噬細胞系統(tǒng)清除,從而延長其在體內(nèi)的循環(huán)時間。
(2)阿霉素:經(jīng)典且有效的廣譜抗 腫 瘤 藥 物
阿霉素(Doxorubicin,DOX)是常用的花生四烯酸類抗 癌 藥 物 ,具有較強的細胞毒性,可干擾DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄而抑 制 腫 瘤 細胞增殖。傳統(tǒng)靜 脈給藥時,阿霉素常見的缺點包括非特異性分布、對心肌細胞的毒性以及骨 髓 抑 制等。通過與DSPE-PEG偶聯(lián),阿霉素的分布和釋放可以被“精細調(diào)控”。
2. 長循環(huán)與被動靶向
(1)PEG修飾增強穩(wěn)定性和“隱形”效果
DSPE-PEG分子表面的PEG鏈會在水環(huán)境中形成一個水化層。這種水化層可顯著減弱血漿中蛋白質(zhì)與納米顆粒的吸附作用,減少被巨噬細胞系統(tǒng)識別和清除,獲得較長的血 液 循 環(huán)時間(通常被稱為“Stealth效應(yīng)”)。這一特性使藥物分子在血液中的滯留時間更長,為進一步進入腫 瘤組織奠定了基礎(chǔ)。
(2)EPR效應(yīng)帶來被動靶向
腫 瘤組織由于其新生血 管結(jié)構(gòu)異常,血 管通透性增強且淋巴回流差,這些特性有利于納米顆粒通過被動靶向(EPR效應(yīng),Enhanced Permeability and Retention)聚集在腫 瘤部位。DSPE-PEG-DOX利用這一效應(yīng)可以在腫 瘤組織實現(xiàn)“局部富集”,在一定程度上減少對正常組織的毒 副 作 用。
3. 可控釋放與降 低 毒 副 作用
(1)化學(xué)鍵合設(shè)計
在DSPE-PEG與阿霉素的偶聯(lián)過程中,可以引入可降解的化學(xué)鍵(如pH敏感鍵),使得藥物在正常血 液 循 環(huán) 中穩(wěn)定存在,而在腫 瘤或細胞內(nèi)的酸性環(huán)境中逐步斷裂,釋放出活性阿霉素。這種可控釋放的策略能夠幫助提高治 療 效率,降低全身毒性。
(2)降低心 臟毒性與骨 髓 抑 制
傳統(tǒng)阿霉素最令人擔(dān)憂的副作用之一是心 臟毒性,容易引發(fā)不可逆的心 肌 損 傷。通過磷脂-PEG修飾,可將阿霉素“封裝”或“偶聯(lián)”在納米載體中,減少其在正常心肌細胞中的積累。同時,“可控釋放”還會在一定程度上降低其他組織器官(如骨髓)的毒 副 作 用,提高患者的耐受性。
4. 提高治 療 效率與應(yīng)用前景
(1)更高的腫 瘤內(nèi)藥物濃度
PEG化修飾提升了納米載體在血液中的循環(huán)時間,同時利用EPR效應(yīng)實現(xiàn)了在腫 瘤部位的高濃度聚集,使得阿霉素能夠更多地到達并滯留在腫 瘤組織,從而獲得更顯著的抑瘤效果。
(2)多種納米載體形式的兼容性
DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形態(tài)的藥物載體中,例如脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、微球等。不同載體的組合可以實現(xiàn)進一步的功能化,如表面修飾腫 瘤靶向配體、加入具有光熱或光動力學(xué)協(xié)同 治 療 功 能的成分,為個體化治 療及多模態(tài)組合療法提供了更多可能性。
	
阿霉素/多柔比星(DOX)
【英文全稱】Doxorubicin
【CAS號】 23214-92-8
【化學(xué)式】C27H29NO11
【分子量】543.52
【結(jié)構(gòu)】
	 
 
	
	
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品
Anisamide-PEG-DSPE 茴香酰胺-聚乙二醇-磷脂
CDDP-PEG-DSPE 順鉑-聚乙二醇-磷脂
Methotrexate-PEG-DSPE 甲氨蝶呤-聚乙二醇-磷脂
Pemetrexed-PEG-DSPE 培美曲塞-聚乙二醇-磷脂
Paclitaxel-PEG-DSPE 紫杉醇-聚乙二醇-磷脂
Raltitrexed-PEG-DSPE 雷替曲塞-聚乙二醇-磷脂